Эритропоэтин и другие стимуляторы кроветворения
Даже далекому от медицины человеку понятно, какую важную роль играет кровь в обеспечении нормального функционирования организма. В спорте, где физические нагрузки давно уже вышли за пределы, хотя бы отдаленно доступные просто физически развитому человеку, переоценить влияние системы крови на спортивный результат просто невозможно.
Увеличение уровня гемоглобина на 10-30% приводит к такому значительному приросту спортивной работоспособности, что может выступить в качестве основной причины победы. Безусловно, наибольшее применение препараты эритропоэтина и другие стимуляторы кроветворения нашли в циклических видах спорта, ориентированных на общую и силовую выносливость. Но ставшие популярными в последнее время методики предельного развития саркоплазматической и митохон-дриальной гипертрофии делают вполне уместными использования этих групп препаратов в технологиях силовых видов спорта.
Увеличение числа красных кровяных клеток при сохранении реологических свойств крови (т.е. текучести) приводит к увеличению снабжения тканей кислородом и питательными веществами, а также выраженной стимуляции обменных, в частности анаболических, процессов в организме спортсмена. Это дает почву для резкого роста спортивной результативности.
Конечно, очень заманчиво увеличить способность крови связывать и переносить кислород и углекислый газ, повысить буферные свойства крови и способствовать увеличению объема циркулирующей крови и достижению чудовищной "накачки". Около десяти лет назад в одной из канадских газет появилось сенсационное сообщение о том, что изобретен и испытан на спортсменах синтетический препарат, который, будучи введенным в кровоток, полностью повторяет свойства эритроцитов -го есть способен захватывать и переносить все, что транспортирует настоящая кровь, но гораздо эффективнее. Спортивные круги тут же отреагировали призывами повысить качество и точность допинг-контроля. Как на самом деле обстоят дела с синтетическими заменителями эритроцитов - неизвестно, но медицинской практикой накоплен достаточно богатый опыт стимуляции эритропозза за счет проверенных годами и действенных лекарственных средств, наиболее эффективным из которых является эритропоэтин.
Как всегда, в этом случае сработала традиционная логика - что хорошо для больных, может оказаться полезным и для очень здоровых. В культуристических публикациях стали появляться мнения, что эритропоэтин способен заменить массовое использование анаболических стероидов. Конечно, эти мнения родились на основе опыта использования ЭПО в других видах спорта. В профессиональном спорте это средство традиционно применяется в сочетании со станозолоном, инсулином и гормоном роста. Определение в моче его и его метаболитов пока еше крайне затруднено. Тем не менее, Медицинский Комитет МОК отнес ЭПО к числу допингов.
Человеческий эритропоэтин выпускается под различными коммерческими названиями. Он представляет собой рекомбинантный гликопротеид, который является митоз-стимулирующим (стимулирующим деление предшественников эритроцитарного ростка) фактором и гормоном дифференцировки, способствующим образованию эритроцитов из стволовых клеток. Препарат получают методом генной инженерии. Он производится различными фармацевтическими фирмами в трех видах: альфа-, бета- и дельта.
Эритропоэтин-дельта наиболее эффективен антиаллергенен и имеет наивысшую степень чистоты. Применение препарата приводит к повышению гематокрита (процентного содержания клеточного компонента крови) и уровня гемоглобина в крови, улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца, уменьшению симптоматики анемической ишемии. В традиционной медицине человеческий рекомбинантный эритропоэтин применяется с целью замещения дефицита собственного гормона у больных с анемией почечного генеза, находящихся на лечении методом гемодиализа. Также возможно применение ЭПО в случаях анемии, когда по тем или иным медицинским либо социальным или религиозным причинам противопоказано переливание крови (в данном случае - отмытых эритроцитов или эритроцитарной массы).
Обычно препарат вводится подкожно, и начальная дозировка его составляет порядка 20 ME на килограмм массы тела три раза в неделю, либо 10 ME на килограмм массы тела ежедневно. В случае недостаточной эффективности препарата каждые четыре недели доза может увеличиваться на 20 ME на килограмм массы тела три раза в неделю (60 ME на 1 кг в неделю). При внутривенном введении начальная дозировка составляет 40 ME на 1 кг массы тела 3 раза в неделю, через четыре недели доза может быть удвоена. Независимо от способа введения, максимальная дозировка не должна превышать 720 единиц на килограмм массы тела в неделю. В дальнейшем поддерживающую дозу подбирают таким образом, чтобы гематокрит не превышал 35 объемных процентов. При применении эритропоэтина необходимо учитывать, что крайне важно обеспечить организм адекватным количеством всех основных питательных веществ (макронутриентов), а также витаминов, минералов, особенно железа, витамина В12 и фолиевой кислоты.
Побочные действия: при использовании ЭПО по жизненным показаниям побочные действия не учитываются, и корректируются специальными средствами по ходу терапии. При лечении рекомбинантным человеческим эпитропозтином может повышаться артериальное дазление, могут наблюдаться (особенно в начале лечения) головная боль, слабость, головокружение, боли в мышцах. Есть вероятность развития тромбозов и микротромбозов, а также желтухи. Возможна индивидуальная непереносимость препарата.
Противопоказаниями к применению ЭПО являются: повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия, плохо поддающаяся лечению, беременность и лактация. Свежеприготовленный раствор должен храниться в холодильнике и быть использованным в течение суток.
При применении ЭПО в спорте необходимо тщательнейшим образом контролировать уровень гематокрита, реологические свойства крови, агрегационную способность эритроцитов и тромбоцитов для исключения возможности тромбообразования. Б профессиональном велоспорте, где очень широко применяют препараты ЭПО, уровень гематокрита в 50% и выше служит основанием для снятия участника со старта.
Мы полагаем, что на определенных этапах подготовки бодибилдеров высочайшего уровня грамотное применение ЭПО может иметь вполне серьезное обоснование и в значительной степени повлиять на спортивный результат. Но, учитывая крайнюю закрытость информации об эритропоэтине и полнейшее нежелание врачей, тренеров и атлетов из тех видов спорта, в которых накоплен приличный опыт использования ЭПО, делиться методиками применения этого препарата, вопрос остается открытым. Эксперименты с этим препаратом считаем крайне опасными и его применение без опытнейшего и квалифицированного медицинского сопровождения не представляется возможным. Хотя, эту мысль можно отнести и к любому другому лекарственному препарату.
Кроме ЭПО, для стимуляции кроветворения могут использоваться и другие лекарственные препараты, как то: различные формы железа, витамин В12 и его коферментная форма - кобамамид, фолиевая кислота, метилурацил, нуклеинат натрия, лейкоген. Перечень препаратов можно было бы значительно расширить, но мы сознательно не стали этого делать, поскольку эффективность их использования весьма сомнительна, хотя с их помощью можно корректировать те или иные витаминно-минеральные нарушения в сыворотке крови. Некоторое исключение можно сделать для препаратов, обладающих иммуномодулирующими свойствами и стимулирующих защитные силы организма на пике спортивной формы и подходах к нему. Сюда можно отнести препараты вилочковой железы, неспецифические стимуляторы иммунитета, такие как интерферон и амиксин, а также препараты для активной и пассивной иммунизации организма, включая различные специфические вакцины и сыворотки. Понятно, что ни один из этих медикаментов нельзя рекомендовать к самостоятельному бесконтрольному использованию без участия квалифицированного фармаколога.
---
Эритропоэтин - Эпокрин
(EPOCRIN)
Производитель: ГосНИИ ОЧБ и "ПРОТЕИНОВЫЙ КОНТУР"
Представительство: ГосНИИ особо чистых биопрепаратов
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инъекций 1 мл рэпоэтин (рекомбинантный эритропоэтин человека) 1 тыс.МЕ -"- 2 тыс.МЕ -"- 4 тыс.МЕ -"- 10 тыс.МЕ
Прочие ингредиенты: сывороточный альбумин человека 2.5 мг, буфер цитратный изотонический 1 мл.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - флаконы (10) - пачки картонные. Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 1 тыс.МЕ/1 мл, 2 тыс.МЕ/1 мл, 4 тыс.МЕ/1 мл: амп., фл. 10 шт. - 2000/55/5 17.02.00
Фармакологическое действие Препарат, стимулирующий эритропоэз, рекомбинантный эритропоэтин человека. Рэпоэтин аналогичен эндогенному эритропоэтину человека как по биологической активности, так и иммунологически. Способствует нормализации уровня гемоглобина и устранению симптомов, связанных с анемией.
В норме у здорового человека эндогенный ритропоэтин синтезируется почками (90%) и купферовскими клетками печени (10%). Уровень синтеза эритропоэтина зависит от степени насыщения крови кислородом. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток в зрелые эритроциты. Его действие осуществляется на ранних этапах эритропоэза, на уровне бурст-образующей эритроидной единицы, колониеобразующей эритроидной единицы, далее на уровне проэритробласта, эритробласта и ретикулоцита. Чувствительность этих клеток к эритропоэтину пропорциональна степени их зрелости. Фармакокинетика Всасывание и распределение
После п/к введения концентрация активного вещества в крови нарастает медленно, Cmax достигается в течение 12-18 ч.
Выведение
После в/в введения T1/2 составляет 5-6 ч.
Показания – анемия, вызванная дефицитом эритропоэтина у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
– анемии, связанные с химио- и радиотерапией опухолей;
– анемии, вызванные применением цидовудина (международное непатентованное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - зидовудин) у пациентов с ВИЧ;
– ЭПО-зависимые анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите и немиелоидных опухолях);
– подготовка к обширным хирургическим вмешательствам (с целью уменьшения объемов переливаемой крови).
Режим дозирования Эффективность терапии зависит от адекватно подобранной индивидуальной схемы лечения.Дозу препарата следует увеличивать не чаще, чем 1 раз в месяц.
Нормальный уровень эффективности проводимой терапии - прирост гематокрита от 0.5% до 2% за 2 недели. При скорости прироста гематокрита более 2% за 2 недели дозу следует уменьшить в 1.5 раза.
После достижения оптимальных уровней гематокрита и гемоглобина дозы и кратность ведения Эпокрина следует подбирать индивидуально для каждого больного.
При анемии у больных с хронической почечной недостаточностью начальная доза Эпокрина составляет 30-75 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (110-125 г/л) и гематокрита (30-35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно.
Изменения гематокрита Коррекция дозы Повышение гематокрита на 0.5-2% за 2 недели не требуется Сниженный ответ на Эпокрин - повышение гематокрита менее 0.5% за 2 недели увеличить разовую дозу на 25 МЕ/кг; максимальная доза - 300 МЕ/кг 3 раза/нед. Повышенный ответ на Эпокрин - повышение гематокрита более 2% за 2 недели уменьшить разовую дозу в 1.5 раза Гематокрит остается низким или снижается проанализировать причины резистентности к терапии
В период поддерживающей терапии рекомендуется п/к способ введения препарата. Предшествующую дозу (т.е. дозу, применяемую в период коррекции) следует уменьшить на 25-30% и поддерживать на таком уровне, чтобы показатели гематокрита находились в диапазоне 30-35%, а концентрация гемоглобина составляла 110-125 г/л. Как правило, поддерживающая доза составляет 50-60 МЕ/кг 3 раза/нед.
При анемиях, связанных с химио- или радиотерапией опухолей, перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина менее 200 мЕ/мл, начальная доза составляет 150 МЕ/кг.
При отсутствии эффекта возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг через 8 недель после начала лечения. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать эритропоэтин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке более 200 мЕ/мл.
При анемии, вызванной применением цидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, Эпокрин в дозе 100 МЕ/кг 3 раза/нед. является эффективным при условии, что уровень эндогенного эритропоэтина в сыворотке составляет менее 500 мЕ/мл, доза цидовудина - менее 4.2 г в неделю.
При лечении анемии, связанной с ревматоидным артритом, начальная доза составляет 50-75 МЕ/кг 3 раза/нед. При отсутствии эффекта через 4 недели лечения рекомендуется увеличение дозы до 150-200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
При подготовке к обширным хирургическим вмешательствами (с целью уменьшения объемов переливаемой крови) Эпокрин вводят в дозе 100-300 МЕ/кг через день за 10 дней до хирургического вмешательства и затем через 4-6 дней после операции.
При замене других эритропоэтинов на Эпокрин его доза не должна превышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, который применяли в предыдущем курсе лечения, т.к. Эпокрин может оказывать более выраженный эффект. В течение первых 2 недель дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшена или увеличена по схеме, приведенной выше.
Побочное действие Со стороны системы кроветворения: очень редко - повышение количества тромбоцитов.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко - головная боль, боли в суставах, гриппоподобный синдром.
Противопоказания – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация Имеются данные об успешном применении Эпокрина при анемии в III триместре беременности и у родильниц при снижении уровня гемоглобина ниже 100 г/л и гематокрита менее 30% в комплексе с адекватным насыщением организма железом и в сочетании с витаминами группы В (B1, B6, B12 и фолиевая кислота). В случае резистентности к проводимой терапии необходимо проводить своевременное выявление факторов, ингибирующих эритропоэз (дефицит железа, латентные очаги инфекции, гипопротеинемия) и, по возможности их коррекцию.
Особые указания Не рекомендуется применять Эпокрин у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией, резистентной к антигипертензивной терапии, при повышенной чувствительности к сывороточному альбумину, при миелогенных лейкемиях.
С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитозах и эпилептических состояниях в анамнезе.
Перед началом терапии Эпокрином следует провести коррекцию дефицита железа, фолиевой кислоты и витамина B12.
На фоне терапии возможно обострение порфирии.
В период коррекции возможно усугубление артериальной гипертензии.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии.
Использование в педиатрии
По некоторым данным Эпокрин эффективен для профилактики и лечения ранней анемии недоношенных детей, при чем его применение позволяет значительно сократить потребность в переливании донорской крови. Эпокрин стимулирует также эритропоэз при поздней гипорегенераторной анемии при гемолитической болезни новорожденных и тем самым сокращает потребность в переливании донорской эритроцитарной массы.
Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата Эпокрин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие Эпокрин можно применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C; не замораживать, не встряхивать. При надлежащих условиях хранения препарат годен для использования в течение 2 лет с даты производства.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Первоисточник 2ого раздела -
http://www.spfarma.narod.ru
- участник сейчас на форуме
- участник вне форума
